Stosowanie agmatyny np. w postaci siarczanu agmatyny, może wzmocnić przeciwbólowe działanie innych związków m.in. opioidów czy kannabinoidów. Na razie agmatyna kojarzona jest głównie z suplementami diety dla sportowców. Nadal potrzebne są badania w kwestii  wspomagania terapii przeciwbólowej poprzez podawanie agmatyny. Ze względu na możliwy mechanizm działania, możliwa jest także potencjalizacja właściwości kannabinoidów przez ten związek. 

Agmatyna jest związkiem otrzymywanym w wyniku dekarboksylacji (usunięcia grupy karboksylowej w postaci CO2) z aminokwasu L- argininy. Naturalnym źródłem agmatyny są fermentowane produkty żywnościowe, ponieważ obecne w nich niektóre gatunki bakterii fermentujących posiadają możliwość przekształcania L-argininy w agmatynę. Do takich produktów żywnościowych należą m.in. wina, a zwłaszcza czerwone czy piwo. Niewielki ilości agmatyny znajdziemy także w kawie, rybach i mięsie.

W organizmie człowieka agmatyna powstaje przy udziale enzymu dekarboksylazy argininowej, która w największym stężeniu występuje m.in. w wątrobie, nerkach, mięśniach szkieletowych, komórkach nabłonka jelita cienkiego, a także w wielu strukturach mózgu (podwzgórze, hipokamp, rdzeń przedłużony). Warto nadmienić, że agmatyna może być „przechowywana” w komórkach nerwowych i wydzielana w odpowiedzi na bodziec, dlatego uważana jest za pewien rodzaj neuroprzekaźnika. Wstępne badania sugerują, że agmatyna może mieć potencjalne zastosowanie w leczeniu bólu, choć w tym przypadku działa skuteczniej, jeśli jest podawana z innymi lekami np. opioidami. Synergistyczne działanie agmatyny z opioidami pozwala zmniejszyć ból poprzez zwiększenie tolerancji jego odczuwania. Ten związek może mieć także zastosowanie pomocnicze w leczeniu uzależnień.

W badaniach na zwierzętach ustalono, że agmatyna działa poprzez kilka mechanizmów. Jednym z takich mechanizmów jest pobudzanie receptorów imidazolowych (silniej receptorów typu 1 niż typu 2), a ich aktywacja leży u podstaw wzrostu wydzielania  B-endorfin. Z kolei te ostatnie należą do grupy neurohormonów, które inaczej są określane mianem endogennych (wewnętrznych) opioidów. Endorfiny łączą się z receptorami opioidowymi µ, co powoduje zniesienie bólu czy poczucie euforii.

Z badań na zwierzętach wynika się, że występuje jeszcze do końca nie zbadany synergizm pomiędzy związkami pobudzającymi receptory imidazolowe i receptory kannabinoidowe CB1.  W badaniach na szczurach stwierdzono, że podawanie siarczanu agmatyny w postaci iniekcji (dawka 50-100 mg / kg masy ciała- m.c.) jest nieskuteczne w zmniejszaniu odczuwania bólu  u tych zwierząt. Niemniej jednak stosowanie iniekcji siarczanu agmatyny w dawce 50 mg / kg m.c wraz z dwoma eksperymentalnymi lekami działającymi na receptory kannabinoidowe, znacząco (o 300-400%) zwiększało skuteczność tych ostatnich w łagodzeniu objawów bólowych.

Jeśli chodzi o badania kliniczne- na razie dysponujemy jednym badaniem, którego celem było ustalenie bezpieczeństwa i skuteczności działania doustnie podawanego siarczanu agmatyny w bólu spowodowanym obecnością przepukliny krążka międzykręgowego (dysku) w odcinku lędźwiowym kręgosłupa. W celu ustalenia bezpiecznej dawki, uczestnicy badania zostali losowi przypisani do jednej z czterech grup. W obrębie każdej z nich ochotnicy przez okres 10 dni przyjmowali odmienne dawki siarczanu agmatyny, w tym:

– 1,335 g / dzień

– 2,670 g / dziennie

– 3,560 g / dziennie

– 3,560 g / dziennie (21 dni).

 

Tak duże dawki siarczanu agmatyny wynikają z właściwości fizykochemicznych związku- wykazuje on słabą wchłanialność z przewodu pokarmowego z uwagi na dobrą rozpuszczalność w wodzie, a słabą w tłuszczach.

Kolejnym krokiem było ustalenie skuteczności działania związku. W tym celu ochotnicy badania zostali podzieleni na dwie grupy: jedna otrzymywała placebo, a druga siarczan agmatyny w dawce 2,670 g / dzień przez 14 dni. Skuteczność w łagodzeniu objawów bólowych była mierzona przy użyciu m.in. wizualnej skali analogowej, kwestionariusza bólu McGill i wskaźnika niepełnosprawności Oswestry’ego.

Rezultaty:

Bezpieczeństwo stosowania– w trakcie eksperymentu, u trzech ochotników z grupy przyjmującej siarczan agmatyny w najwyższej dawce wystąpiła biegunka o umiarkowanym nasileniu i łagodne nudności, które zniknęły po zaprzestaniu podawania związku. Nie zaobserwowano żadnych innych zdarzeń.

Skuteczność stosowania– Zmniejszenie objawów bólowych i poprawę jakości życia odnotowano w obu badanych grupach, ale były one bardziej wyraźne u osób przyjmujących siarczan agmatyny. Nie odnotowano żadnych działań niepożądanych związanych z leczeniem.

Niestety, nie wykonano badań klinicznych, w których uczestnikom podawano by siarczan agmatyny łącznie z kannabinoidami.

 

Bibliografia:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20447305?dopt=Abstract

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19538988

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17109846

https://examine.com/supplements/agmatine/