Czopki z olejem z marihuany są przez wielu uważane za dobry sposób podawania. Nie tylko unika się w ten sposób dymu, który wydobywa się podczas spalania, ale również, jak deklarują użytkownicy – haj jest zdecydowanie mniejszy. Ale czy to oznacza, że jego składniki wchłaniają się prawidłowo? Czy brak haju wynika z tego… że podawanie doodbytnicze jest w przypadku THC po prostu nieskuteczne?

Czopki z THC – skąd taki pomysł?

Doodbytnicze podawanie kannabinodiów w postaci czopków jest niczym innym jak podawanie ich poprzez błony śluzowe. Innymi przykładami mogą być lek Sativex (zawierający THC i CBD) – w formie sprayu na śluzówkę jamy ustnej, czy globulki/tampony z marihuaną Foria Relief, stosowane w bólach miesiączkowych. W przypadku tych drugich brakuje jednak dostatecznych dowodów naukowych oceniających wchłanianie poprzez śluzówkę pochwy u kobiet. Z kolei Sativex, wielokrotnie badany w różnych wskazaniach, po podaniu na śluzówkę jamy ustnej daje znacznie niższe stężenia substancji aktywnych we krwi, niż przy np. wypaleniu tej samej dawki. Najwyższe stężenie odnotowuje się dopiero po 2-4 h, natomiast drogą inhalacyjną osiągane jest to w ciągu kilku minut.  

Odbytnica, jak jama ustna gdzie podawany jest Sativex, również wyścielona jest błoną śluzową. Stąd logicznym wydawałoby się, że zachowanie kannabinoidów po podaniu np. czopków będzie podobne jak w przypadku jamy ustnej. Jednak błona śluzowa w różnych regionach ciała, a nawet w obrębie samej jamy ustnej (np. w policzkach, pod językiem) ma różną przepuszczalność dla składników z zewnątrz, i odmienną budowę. Literatura na temat doodbytniczo podawanego THC jest ograniczona, lecz istnieje ku temu ważny powód. Już w 1985r. w badaniu na małpach okazało się, że THC nie jest biodostępny po podaniu doodbytniczym, to znaczy – w zasadzie się nie wchłania. Co może również dowodzić dlaczego osoby stosujące czopki… nie odczuwają haju.

Czopki z olejem z marihuany a brak haju

Niektórzy tłumaczą brak haju po podaniu doodbytniczym odległością anatomiczną pomiędzy dolną częścią układu pokarmowego, a mózgiem. To właśnie działanie THC na centralny układ nerwowy powoduje powstawanie tzw. „high”. Jednak i to nie jest prawdą – przez śluzówkę lek trafiający do krwiobiegu dociera do wszystkich organów – w tym również mózgu, tak jakby został podany bezpośrednio do naczyń krwionośnych. Przykładem innej substancji, która rzeczywiście wchłaniając się drogą doodbytniczą oddziałuje na ośrodki w mózgu jest znany lek stosowany przy przeziębieniu i grypie – paracetamol. Jego działanie przeciwgorączkowe polega na oddziaływaniu na wzgórze – to miejsce w centralnym układzie nerwowym, w którym zachodzi regulacja temperatury ciała. Co ciekawe, jak piszą badacze na łamach CNS Drug Reviews, paracetamol w sposób pośredni aktywuje również receptory kannabinoidowe CB1 – te same, na które działa THC by wywołać efekt psychoaktywny, co odkryto dopiero w 2005r. Skoro paracetamol zaaplikowany w formie czopków obniża temperaturę ciała w gorączce, a THC podawany w ten sposób nie wywołuje haju – czy to możliwe, że czopki z marihuaną w ogóle działają?

Czy THC może się wchłaniać drogą doodbytniczą?

W sieci pojawiają się liczne doniesienia na temat przewagi podawania doodbytniczego THC nad innymi metodami, również w kwestii wchłaniania. W większości jednak autorzy takich opinii nie potrafią podać źródeł, które potwierdzają ich tezy. Część z nich podaje wyniki badań, w których wchłanianie THC rzeczywiście osiąga ok. 50%, a nawet więcej. Jednak te eksperymenty dotyczące czopków z kannabinoidami nie były przeprowadzane z użyciem samego THC, ale jednego z jego związków w formie estrowej. Ester powstaje, kiedy do kwasu (organicznego lub nieorganicznego) dodawany jest alkohol lub fenol, a kannabinoidy należą do tych związków. W 1991r., kilka lat po badaniu na małpach, badacze z Uniwersytetu w Missisipi postanowili sprawdzić, czy w ten sposób mogą pokonać barierę, jaką stanowi dla THC śluzówka odbytnicy. Pośród testowanych przez nich związków najlepszym kandydatem do dalszych badań okazało się połączenie THC z kwasem bursztynowym (THC-HS czyli THC-hemisuccinate). Jego wchłanianie (biodostępność) wynosiło do 67%, jeśli był rozpuszczony w lipofilnym związku (rozpuszczającym się w tłuszczach). To znacznie więcej, niż można oczekiwać po podaniu doustnym THC (do 20% w przypadku Marinolu, 4-12% w formie ciastek i czekolady). Jednak THC w formie bursztynianu nie występuje w naturze – musi być uzyskany na drodze syntezy chemicznej. Wszystkie kolejne badania skupiają się na absorpcji estru THC oraz kwasu bursztynowego.

Bursztynian THC – lepszy od drogi doustnej

THC-HS podawany doodbytniczo działa jako „prolek”, który po wchłonięciu przekształcany jest w swoją aktywną formę – THC. Po tej konwersji, we krwi wykrywany jest jedynie THC. Publikacja w Marijuana and medicine opisuje, że ów ester po podaniu wykazuje identyczne działania jak podanie THC dożylnie u psów oraz myszy, co wyrażało się również obiektywnie mierzalnych parametrach (tętno oraz temperatura ciała). Jak piszą dalej, THC-HS podawany doodbytniczo ma istotną przewagę nad doustnymi formami podawania THC, oraz dożylnym. Czas utrzymywania się THC-HS po podaniu dożylnym małpom wynosi niecałe 3h, ale po podaniu doodbytniczym jest niemal 2x dłuższy, jak podaje Journal of Pharmaceutical Sciences.  Tylko niewielka część wchłoniętego w ten sposób THC dociera do wątroby, ulegając efektowi „pierwszego przejścia”, charakterystycznego dla drogi dojelitowej. Efekt pierwszego przejścia sprawia, że podana substancja jest przekształcana w inną, o nieco odmiennych właściwościach, co zachodzi w wątrobie. W przypadku THC powstaje podczas nich metabolit THC – 11-OH-THC, który ma silniejsze działanie psychoaktywne. To może tłumaczyć, czemu „haj” po przedawkowaniu marihuany drogą doustną jest „inny”, i może się wydawać nawet silniejszy.

Doodbytnicze podawanie THC – badania u ludzi

Czopki zawierające ester THC-HS były również testowane na ludziach. W porównaniu z doustnym podawaniem, skuteczność czopków z taką formułą była lepsza niż form doustnych (Marinol), jak dowodzi eksperyment badaczy z Instytutu Farmacji w Bern. W innym badaniu, z 1993r. czopek zawierający 11,8 mg THC-HS (równoważnik 9 mg czystego THC), dawał wyraźnie wyższe stężenie THC we krwi niż po podaniu 10 mg THC (a więc nieco wyższej ilości) drogą doustną u badanych pacjentek. Zakres tego efektu, której pewnym wskaźnikiem jest pole pod krzywą (AUC – area under curve), obrazującą na wykresie zależność między stężeniem substancji we krwi a upływem czasu,  była w przypadku czopka z THC-HS aż 30x większa. Jednak jeszcze raz należy zaznaczyć, że ów ester jest pozyskiwany sztucznie, i nie występuje w samym zielu marihuany, lub jego przetworach (oleju, naparze).

Mit o przewadze doodbytniczego podawania THC –kto go może tworzyć?

Nieprawdziwe informacje o rzekomym doskonałym wchłanianiu THC po podaniu doodbytniczym są często widziane na forach internetowych. Jak w przypadku wszystkich takich danych, szczególnie jeśli nie podaje się źródeł, należy mieć do nich ograniczone zaufanie. Dla osób, które stosują w ten sposób marihuanę (np. w formie oleju) może się wydawać, że są w stanie bez odczuwania skutków ubocznych przyjmować duże dawki, jednak jest to nieprawdą. Brak haju wydaje się być głównie konsekwencją faktu, że THC nie wchłania się tą drogą do organizmu, i jest z niego wydalany. Możliwe, że przy bardzo wysokich dawkach (rzędu kilku gramów), pewna ilość pokona barierę śluzówki i zostanie wchłonięta – jednak będzie to tylko ułamek podawanej ilości. Taki sam efekt może dać podanie kilku mg w formie inhalacyjnej lub doustnej. Jednak koszt zakupu surowca zawierającego mniej THC jest o wiele niższy. Komu może zależeć, na rozpowszechnianiu nieprawdziwych informacji o doodbytniczym podawaniu THC? Zapewne osobom, które zajmują się nielegalnym handlem tą substancją, ponieważ chory który nie czuje haju, może kupić i zażyć więcej – zupełnie bezskutecznie.


 

Olej CBD z kwiatów konopi możesz kupić w sklepie internetowym wpisując w wyszukiwarkę www.medycznyolej.com lub wciskając przycisk poniżej

Sklep

Źródła:

Agurell, Stig, et al. „Pharmacokinetics and metabolism of delta 1-tetrahydrocannabinol and other cannabinoids with emphasis on man.”Pharmacological Reviews 38.1 (1986): 21-43.

Bertolini, Alfio, et al. „Paracetamol: new vistas of an old drug.” CNS drug reviews 12.3‐4 (2006): 250-275.

Perlin, Elliott, et al. „Disposition and bioavailability of various formulations of tetrahydrocannabinol in the rhesus monkey.” Journal of pharmaceutical sciences 74.2 (1985): 171-174.

Elsohly, Mahmoud A., et al. „Rectal bioavailability of Δ‐9‐tetrahydrocannabinol from the hemisuccinate ester in monkeys.” Journal of pharmaceutical sciences80.10 (1991): 942-945.

Mattes, Richard D., et al. „Bypassing the first-pass effect for the therapeutic use of cannabinoids.” Pharmacology Biochemistry and Behavior 44.3 (1993): 745-747.

Zuurman, Lineke, et al. „Biomarkers for the effects of cannabis and THC in healthy volunteers.” British journal of clinical pharmacology 67.1 (2009): 5-21.

http://www.hc-sc.gc.ca/dhp-mps/marihuana/med/infoprof-eng.php#chp2212