Wiadomo, że naturalne kannabinoidy, w tym Δ9-tetrahydrokannabinol (THC) i kannabidiol (CBD) mogą występować w różnych kombinacjach (jako pojedyncze związki lub ich połączenia, w różnych proporcjach, np. CBD: THC- 1:1) i mogą być podawane w formie olejków leczniczych (np. olej Cannapol) lub w postaci leków, takich jak Sativex lub Marinol.

Wiele badań z dziedziny farmakokinetyki dostarczyło informacji dotyczących transportu kannabinoidów w organizmie człowieka- odbywa się on za pomocą białek osocza (albumin) lub lipoprotein (ze względu na hydrofobowy- lubiący tłuszcz- charakter kannabinoidów). Wiemy także, że istnieją zlokalizowane receptory kannabinoidowe- CB1 i CB2, z którymi w różnym stopniu łączą się THC czy CBD i dzięki czemu te związki wywierają odpowiednie działanie w naszym organizmie. Nie lada gratką okazały się doniesienia naukowe mówiące o tym, że udało się zidentyfikować przenośnik, który dostarcza kannabinoidy (i to nie tylko pochodzenia roślinnego) do wnętrza komórki (receptory kannabinoidowe CB1 i CB2 zlokalizowane są na błonie komórkowej).

Mowa o zespole naukowców z Uniwersytetu Stony Brook, którzy potwierdzili istnienie trzech białek wiążących kwas tłuszczowy (FABPs), które są przenośnikami (transporterami) dla dwóch składników zawartych w konopiach, czyli dla THC i CBD, ale również dla naszych endokannabinoidów np. anandamidu.

To odkrycie przyczyniło się nie tylko do wyjaśnienia w jaki sposób kannabinoidy docierają do wnętrza komórek ludzkiego organizmu, ale może także okazać się przyczynkiem do wytłumaczenia skuteczności tego typu związków w niektórych schorzeniach m.in. w terapii padaczki lekoopornej u najmłodszych pacjentów, wszak u niektórych dzieci opornych na terapię konwencjonalnymi lekami przeciwpadaczkowymi zaobserwowano poprawę po doustnym podawaniu CBD. Pozostaje więc pytanie- w jaki sposób tak się dzieje?

Jak wyjaśnia dr Dale Deutsch, profesor biochemii i biologii komórki oraz członek Instytutu Biologii Chemicznej i Odkryć Leków na Uniwersytecie Stony Brook, anandamid, czyli kannabinoid występujący naturalnie w naszym organizmie, posiada działanie neuroprotekcyjne (chroniące komórki nerwowe) i może okazać się kluczowym mechanizmem kontroli wystąpujących napadów padaczkowych. Okazuje się jednak, że białka wiążące kwas tłuszczowy (FABPs) pośredniczą w transporcie anandamidu do enzymu hydrolazy amidu kwasu tłuszczowego (FAAH), który ten anandamid rozkłada. Mówiąc wprost- białka wiążące kwas tłuszczowy (FABPs) są w tym przypadku czynnikiem niekorzystnym, ponieważ obniżają poziom neuroprotekcyjnego anandamidu.

Dzięki analizie komputerowej i testom wypierania ligandów wykazano, że kanabidiol ma silniejsze powinowactwo do wspomnianych transporterów FABPs i to on ma pierwszeństwo, jeśli chodzi przenoszenie kannabinoidów do środka komórki. Obrazowo można to wyjaśnić w ten sposób, że jeśli w pobliżu tych białek znajdzie się CBD lub anandamid, to do transportera w pierwszej kolejności przyłączy się silniejszy kannabidiol i to on zostanie przeniesiono do wnętrza komórki, pozostawiając „oczekujący” anandamid.

Jest to oczywiście sytuacja jak najbardziej pożądana, ponieważ w ten sposób CBD opóźnia rozkład anandamidu i  podnosi jego poziom np. w synapsach mózgu (przestrzeń między komórkami nerwowymi).

Blokowanie FABPs przez kannabidiol może częściowo lub całkowicie wyjaśnić zwiększony poziom endokannabinoidów odnotowany po spożyciu konopnych olejków czy syntetycznych leków. Przedstawione dane rzucają również nowe światło na wyjaśnienie mechanizmu działania CBD  i mogą wytłumaczyć, choć po części, jego skuteczność w terapii padaczki czy innych zaburzeń neurologicznych.

Bibliografia:

Matthew W. Elmes, Martin Kaczocha, William T. Berger, KwanNok Leung, Brian P. Ralph, Liqun Wang, Joseph M. Sweeney, Jeremy T. Miyauchi, Stella E. Tsirka, Iwao Ojima, Dale G. Deutsch. Fatty Acid Binding Proteins (FABPs) are Intracellular Carriers for Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC) and Cannabidiol (CBD)Journal of Biological Chemistry, 2015; jbc.M114.618447

https://www.projectcbd.org/science/cannabis-pharmacology/how-cbd-works